Doutores e cientistas lutam para controlar a crise de opioides que matou mais de 63 mil americanos em 2016, e já existem estudos que buscam criar um mundo que visa impedir que o vício tome controle da situação. Um destes estudos, criado por uma equipe de cientistas no Reino unido, é um spray nasal que dispara opioides naturalmente produzidos diretamente no cérebro – aparentemente sem causar as euforias e tolerâncias que levam a dependência da droga.

Como explica o The Guardian:

Cientistas da Universidade College London descobriram que eles poderiam aliviar a dor em animais com um spray nasal que distribuía milhões de nanopartículas solúveis abastecidas com opioides naturais diretamente no cérebro. Em testes de laboratórios, os animais não mostraram nenhum sinal de tolerância aos efeitos aliviantes do composto, o que significa que o risco de overdose deve ser muito menor.

Quando consumimos opioides, como a morfina, eles são absorvidos por todo o corpo, afetando desde o nosso cérebro até nossas entranhas. Isso explica porque essas drogas podem causar todo tipo de reação, desde euforia a alivio para dores e até constipação. Além disso, quanto mais as usamos, menores serão seus efeitos, forçando usuários a consumir maiores quantidades do medicamento para obter os mesmos resultados, graças em parte aos tipos específicos de receptores opioides que elas ativam.

Cientistas descobriram que uma outra classe de opioides no corpo humano – a encefalina – pode evitar dependências sem eliminar os efeitos aliviantes da droga, possivelmente por ativar receptores diferentes dos demais no corpo. Mas, até então, tem sido impossível desenvolver analgésicos a base de encefalina porque eles se dissolvem muito rapidamente no corpo humano, não atravessando a barreira entre o sangue e o cérebro quando utilizado na forma de pílulas ou injeções, o que significa que eles não ineficientes para aliviar a  nossa percepção de dor.

De acordo com Ijeoma Uchegbu, professor de nanociência farmacêutica na Universidade College London, a tecnologia que sua equipe desenvolveu desvia desse obstáculo de duas maneiras.

Primeiro, eles envelopam a encefalina em um polímero proprietário, criando nanopartícular que podem se esgueirar pela barreira entre o sangue e o cérebro com o auxílio de um spray nasal. Segundo, as partículas do opioide se dissolvem de maneira muito rápida, permitindo que os efeitos aliviantes da encefalina sejam rapidamente sentidos.

“Você precisa de um sistema de entrega para estes opioides naturais ou eles não chegam até o cérebro pelo nariz e não fazem seu trabalho”, explica Uchegbu por email. “Nós solucionamos este problema”.

Melhor ainda, como a encefalina vai direto para o cérebro e não passa por nenhuma outra parte do corpo, ela evita causar muitos dos efeitos colaterais que estão presentes em outros opioides. E em sua última pesquisa animal, publicada em novembro no Journal of Controlled Release, o medicamento, conhecido como NM0127, pareceu funcionar em ratos que possuíam tolerância a morfina. Essa descoberta, caso funcione em seres humanos, pode ser particularmente importante.

“Isso significa que pacientes tolerantes a morfina podem receber o NM0127”, diz Uchegbu. “Não há muito que se pode oferecer a uma paciente que é tolerante a morfina”.

Os ratos testados também não mostraram nenhum sinal de anseio, como comportamentos de recompensa. Mas mais testes confirmarão se este é realmente o caso, escrevem os autores.

Recentes pesquisas sugerem que o NM0127 pode ser tão potente para o alivio de dores quanto morfina injetada sob a pele, explica Uchegbu, e sua equipe está desenvolvendo uma droga que trata dores crônicas do câncer que não pode ser aliviada com outros analgésicos.

Por fim, no entanto, não importa quão promissora a droga experimental possa ser, ela ainda precisa passar por uma série de rigorosos testes clínicos antes de ser validada. Para isso, Uchegbu e sua equipe esperam receber o sinal verde da agência reguladora de fármacos nos EUA ainda este ano para dar início aos testes em humanos.

A startup fundada por Uchegbu e outros cientistas para trabalhar com essa tecnologia, a Nanometrics, também desenvolve outros produtos que podem melhorar medicamentos atuais. Entre elas uma formulação de dosagem menor para um comum imunossupressor usado para tratar a síndrome do olho seco, e um remédio anti-fungos que pode ser menos tóxico aos rins.

[Journal of Controlled Release via The Guardian]